DPP-4抑制剂是最近几年上市的新型糖尿病口服药物，这类药物优点很多：1. 一天服用一次，某些药物一天服用两次，餐前和餐后服用均可。2. 不增加低血糖风险，没有胃肠道反应等。

下面让我们详细了解DPP-4抑制剂，为治疗糖尿病提供一个新的选择。

什么是DPP-4抑制剂

DPP-4抑制剂是能够抑制胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP)的灭活的一类药物。DPP-4抑制剂能提高内源性GLP-1和GIP的水平，促进胰岛β细胞释放胰岛素，抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素，从而提高胰岛素水平，降低血糖，且不易诱发低血糖和增加体重。

DPP-4抑制剂类药物特点

1.疗效显著

与a-糖苷酶抑制剂比较，DPP-4抑制剂能提高胰岛素水平，减少胰高血糖素释放，所以疗效更稳定、作用时间更长；与磺脲类降血糖药物比较，DPP-4抑制剂不会如磺脲类一样影响胰岛功能而出现继发性失效，所以疗效稳定、作用时间长。

2.不影响体重

DPP-4抑制剂是葡萄糖依赖性促胰岛素分泌剂，血糖正常后不会再增加胰岛素的分泌。由于GLP-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖性的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖分泌、延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量，具有减轻体重作用。而DPP-4抑制剂通过抑制GLP-1受体激动剂水解酶，增加GLP-1受体激动剂活性，所以DPP-4抑制剂不会像胰岛素、磺脲类、格列奈类那样增加体重。

3.胃肠道副作用少

除个别糖友有轻微腹泻外，DPP-4抑制剂不会像a-糖苷酶抑制剂那样的胃肠道症状，如肠胀气、排气多、腹痛、腹泻等。

4.不良事件发生率低

DPP-4抑制剂与其他促胰岛素分泌剂比较，低血糖发生率低，如磺脲类及格列奈药物。同时DPP-4抑制剂不会像胰岛素、罗格列酮及吡格列酮等引起水钠潴留，故不增加心血管事件的发生率。

5.依从性好

DPP-4抑制剂因低血糖及心血管事件发生率低，胃肠道副作用少，安全性及耐受性高，容易被广大糖友接受。更重要的是每天服药物1次，对于老年糖友不容易忘记服药。

DPP-4抑制剂类药物的种类

DPP-4抑制剂单药：

目前上市的DPP-4抑制剂有：西格列汀（捷诺维）、维格列汀（佳维乐）、沙格列汀（安立泽、奥心怡）、阿格列汀（尼欣那）、利格列汀（ 欧唐宁）、吉格列汀和替格列汀等。

DPP-4抑制剂口服吸收迅速。西格列汀、维格列汀、沙格列汀和阿格列汀的生物利用度较高，利格列汀的生物利用度较低。维格列汀和沙格列汀在体内可被代谢，西格列汀和阿格列汀在体内较少被代谢，主要以原形从肾脏排泄。利格列汀在体内也较少被代谢，主要以原形经胆汁从粪便排泄。

目前在国内上市的DPP-4抑制剂均为日制剂，每日给药1次(除维格列汀每日2次外)。而且目前国外已有DPP-4抑制剂周制剂问世，每周给药1次，如奥格列汀和曲格列汀。

复方制剂：

目前在国内上市的DPP-4抑制剂与二甲双胍的复方制剂有：西格列汀二甲双胍片(捷诺达)、维格列汀二甲双胍片(宜合瑞)、沙格列汀二甲双胍缓释片(安立格)、利格列汀二甲双胍片(欧双宁)、阿格列汀二甲双胍片（阿格列汀片吡格列酮）等。其中复方制剂中又有多种规格，这里不再细说。

安立格中的二甲双胍为缓释剂型，故可每日给药1次，其他DPP-4抑制剂-二甲双胍FDC制剂中的二甲双胍为普通剂型，多数复方制剂推荐的给药方法为每日2次。

DPP-4抑制剂在各自的治疗剂量下对 DPP-4 的抑制率大体相似。它们都有较高的口服生物利用度，且不受进食与否影响；而且吸收快，达峰时间通常在1~2小时。

除维格列汀一日2次给药外，其余DPP-4抑制剂都是一日1次给药。服药可以在任何时间，不受饮食的影响，可以是餐前或餐后。

Mr.zhu

2025-05-27 21:20:18